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          橢圓嗜藍孢孔菌中四種甾類化合物的抗腫瘤活性及構效關系分析


          【發布日期】:2019-01-21  【來源】:菌物學報
          【作者】宋明杰 包海鷹 圖力古爾 李玉
          【機構】吉林農業大學食藥用菌教育部工程研究中心 吉林農業大學中藥材學院
          摘要:采用硅膠色譜法、重結晶法從橢圓嗜藍孢孔菌Fomitiporia ellipsoidea子實體的石油醚提取物中分離得到4個甾類化合物,單體化合物通過與已知標準品比對確定化合物結構,分別為麥角甾醇(麥角甾-5,7,22-三烯-3β-醇)、麥角甾醇過氧化物(5α,8α-過氧麥角甾-6,22-二烯-3β-醇)、麥角甾-7,22-二烯-3β-醇-棕櫚酸酯和麥角甾-4,6,8(14),22(23)-四烯-3-酮。采用MTT法檢測甾類化合物對人腫瘤細胞的抑制活性。采用H22裸鼠移植模型法評價甾類化合物的體內抗腫瘤活性。結果表明:在細胞毒實驗中,麥角甾醇和麥角甾醇過氧化物對人肝癌細胞株Hep G2、人乳腺癌細胞株MCF-7、人宮頸癌細胞株Hela和人肺癌細胞株A549均有較好的抑制活性,麥角甾醇效果最佳,在濃度為50·g/m L時抑制率分別達到82.89%、74.33%、50.03%和69.33%,IC50值分別為20.61·g/m L、37.18·g/m L、49.89·g/m L和38.74·g/m L,對Hep G2的抑制能力優于其他細胞系。在體內實驗中,麥角甾醇和麥角甾-4,6,8(14),22(23)-四烯-3-酮在劑量為50mg/kg/d時抑瘤率分別為60.75%和63.21%,并且麥角甾醇組瘤鼠的脾指數有顯著增加。構效關系分析認為甾核的C-3位被羥基或羰基取代后,化合物的抗腫瘤活性較顯著。
          基金:國家自然科學基金(31270088); 長江學者和創新團隊發展計劃資助項目(IRT1134);
          關鍵詞:橢圓嗜藍孢孔菌; 甾類化合物; 抗腫瘤活性; 構效關系;
           
           
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